사이클로덱스트린 유도체천연 원료의 시클로덱스트린에 치환체를 도입하여 시클로덱스트린 분자 내의 수소 결합을 끊고 물리적, 화학적 특성을 변화시켜 다양한 게스트 분자를 선택적으로 수용할 수 있도록 합니다. 최근 몇 년간 가장 중요한 연구는 시클로덱스트린의 분자 구조를 변형하는 것입니다.-CD.메틸화 또는 알킬화 유도체, 하이드록시 알킬화 유도체, 분지형 유도체, 설포닐 알킬화 유도체 등을 포함한 다양한 종류의 -CD 유도체가 있습니다.
사이클로덱스트린의 용해도를 증가시킬 수 있는 그룹은 종종 도입됩니다: 메틸, 하이드록시프로필, 하이드록시에틸, 글루코실, 설포부틸 등. 이러한 그룹을 -CD에 도입한 후 -CD의 수용성이 크게 향상되었으며 수용성 사이클로덱스트린 유도체 -CD와 2G{5}}CD(25도)의 용해도는 각각 970과 1400g/L로 -CD보다 높았다. 하이드록시프로필- -CD의 용해도(HP- -CD)도 600g/L 이상이었습니다. 수용성 사이클로덱스트린 유도체의 봉입재는 불용성 약물의 용해도를 향상시키고 약물의 흡수를 촉진하며 용혈 활성을 감소시키고 주사에도 사용할 수 있습니다. 그 중,HP- -CD 미국 약전에는 주사용 부형제로 포함되어 있습니다. 디메틸- -CD(DM{1}}CD)는 물과 유기 용매에 용해됩니다. 수용성(25도)은 -CD의 26배이고, 에탄올에서의 용해도는 -CD의 15배입니다. DM- -CD의 정화 용액은 가열하면 침전되고 냉각되면 용해됩니다. 분자간 -CD의 수소 결합은 수용성이 낮고 신독성이 있는 주요 원인입니다. 그러나 DM{9}}CD 주사에는 여전히 간신독성이 있습니다. 마우스 급성독성시험에서 -CD의 LD50은 450mg/kg인 반면 DM{14}}CD의 LD50은 200mg/kg으로 자극도 커서 주사나 점막투여용으로 사용할 수 없었다. .
소수성 사이클로덱스트린 유도체는 하이드록실 그룹의 H를 대체하여 얻을 수 있습니다.-CD에틸 그룹을 가진 분자. 물에 대한 용해도가 감소합니다. 치환도가 높을수록 제품의 용해도는 낮아집니다. 에틸- -CD는 물에 약간 녹기 때문에 수용성 약물의 봉입재로 사용하여 수용성 약물의 용해도를 낮추고 느린 릴리스 속성을 갖도록 만듭니다.
또한, 시클로덱스트린의 유형은 약물의 특성에 다른 영향을 미칩니다. 예를 들어, 말티톨-CD용액 내 인슐린 응집을 지연시킬 수 있는 반면, 황- -CD는 인슐린 응집을 가속화할 수 있습니다. 인슐린의 열역학적 특성에 대한 설포부틸 에테르- -CD(SBE{2}}CD)의 변화는 부틸 치환 정도에 따라 달라집니다. 치환도가 낮으면 인슐린의 응집이 느려지고, 치환도가 높으면 인슐린의 응집이 가속화됩니다.
