Acyclovir는 헤르페스 바이러스 DNA 중합효소에 대한 강력한 억제 효과를 가지고 있으나 수용성이 낮고 경구 흡수율이 약 15%로 임상 적용에 심각한 영향을 미칩니다.하이드록시프로필 - -사이클로덱스트린(HP- -CD)는 수용액에서 용해도가 50%(W/V) 이상이고 알코올 수용액에 용해되는 α-시클로덱스트린의 수산화 유도체입니다. 아시클로버에 HP- -CD를 첨가함으로써 아시클로버의 용해도가 원래 용해도의 평균 4.4배로 증가하였고, 아시클로버의 수용성이 좋지 않고 경구 흡수 효과가 떨어지는 문제를 해결하였다. HP- -CD는 acyclovir의 포접 화합물로 선택되었으며, 제조 공정이 간단하고 품질 관리 방법이 신뢰할 수 있으며 제조 안정성이 좋고 안과의 임상 요구를 충족할 수 있었습니다. HP- -CD는 무정형 백색 분말로 빛, 알칼리, 열에 안정하고 80도 및 4 500xl 빛에 10일 동안 견딜 수 있으며 습도가 높은 조건(습도 92.5%)에서 수분을 쉽게 흡수합니다. ), 강산에 불안정합니다.
하이드록시프로필- -사이클로덱스트린은 물에 쉽게 용해되며, 용해도는 실온에서 50%(m/V) 이상, 최대 75%(m/V) 이상입니다. 그리고 알코올 수용액에 용해됩니다.
-CD와 비교하여 HP- -CD는 다음과 같은 특징을 가지고 있습니다.
HP- -CD신장 독성이 낮고 비경구적으로 사용할 수 있으며 투여 경로는 -CD보다 낫습니다.
HP- -CD위산과 -아밀라아제에 의해 가수분해되지 않으며 생물학적 대사에 거의 참여하지 않으며 축적되지도 않습니다.
HP- -CD약물 형성 복합체는 약물 방출을 촉진할 수 있고, -CD 및 약물 형성 복합체는 약물 방출을 늦출 수 있으며;
HP- -CD표면 활성이 낮아 기본적으로 용혈성 및 자극성이 없으며, -CD는 용혈 작용이 있으며, 비경구 투여에도 어느 정도 자극 작용이 있다.
